Селегилин

От Уикипедия, свободната енциклопедия
Отидете на навигация Отидете на търсене
Селегилин
Селегилин
Изображение на химическата структура
Химическо съединение
IUPAC L-(-)- N- (1-фенилизопропил) -N -метил- N- 2-пропиниламин
Брутна формула C 13 H 17 N
Моларна маса 187,281 g/mol
CAS
Pubchem
DrugBank
Състав
Класификация
Pharmacol. група Антипаркинсонови допаминергични лекарства
ATX
Фармакокинетика
Бионаличен 4,4%
Свързване с плазмените протеини > 99,5%
Метаболизъм черен дроб
Полуживот. 2 часа
Лекарствени форми
таблетки от 5 и 10 mg
Методи на приложение
Орално, трансдермално
Други имена
Deprenyl, Cognitive, Near, Selgin, Selegos, Sepatrem, Eldepril, Yumex (Deprenyl, L-deprenyl, Cognitiv, Niar, Selgin, Selegos, Eldepryl, Jumex, Tumex)
Лого на Wikimedia Commons Медийни файлове в Wikimedia Commons

Селегилин (L-депренил) по химична структура е подобен на ефедрин и други симпатикомиметични амини , но действието се характеризира с това, че специфичен инхибитор на моноаминоксидаза ( МАО ) тип В се използва при болест на Паркинсон и синдроми на Паркинсон с различна етиология (с изключение на лекарството ) причинено от дефицит на ендогенен допамин . [1]

Главна информация

Използването на селегилин като антипаркинсоново средство се основава на факта, че съдържанието на МАО тип В преобладава в мозъка и инхибирането на този ензим води до повишаване на концентрацията на медиаторни моноамини в мозъчните тъкани, включително съдържанието на допамин в стриатумът . Увеличаването на съдържанието на допамин в невроните на екстрапирамидната система е особено изразено при едновременната употреба на селегилин с леводопа . Селегилин съкращава началото на ефекта на леводопа и удължава действието му. В тази връзка при паркинсонизъм често се използва в комбинация с леводопа. Други МАО инхибитори, за разлика от селегилин, действат върху МАО тип А или имат смесен ефект (върху МАО тип А и В).

Има доказателства, че употребата на селегилин в комбинация с антипаркинсонови лекарства при пациенти с паркинсонизъм подобрява липидния метаболизъм .

Селегилин се предписва по 5-10 mg на ден (съответно сутрин или сутрин и вечер), след което дозата се избира индивидуално. Когато дозата се увеличи, ефектът не се засилва. Няколко седмици след началото на лечението можете да се ограничите до по-ниска доза; обаче, при продължително лечение, ефективността на селегилин може да намалее.

Когато се използва селегилин, дозата на леводопа може да бъде намалена в някои случаи.

Селегилин може да се приема в комбинация с Мадопар или Наком .

Страничните ефекти на селегилин в комбинация с леводопа или съдържащи го препарати са подобни на тези, наблюдавани при употребата на леводопа самостоятелно, но могат да се увеличат.

Комбинираната употреба на селегилин с опиоидни аналгетици може да причини тежки токсични реакции, конвулсии, кома и смърт [2] : 127 . Едновременната употреба с МАО-инхибитори, TCA или флуоксетин може да доведе до хипертермия , хипертония , миоклонус и кома . Комбинацията от селегилин с кофеин е свързана с риск от развитие на симптоми, свързани с предозиране на хормони на щитовидната жлеза [2] : 555 .

Селегилин не трябва да се предписва при екстрапирамидни заболявания, които не са свързани с дефицит на допамин (с есенциален тремор , хорея на Хънтингтън и др.).

Геропротективни свойства

В проучвания, изследващи лекарства, които насърчават дълголетието, беше показано, че кучета [3] и плъхове [4], които са получавали ниски дози депренил, живеят значително по-дълго от своите връстници, които са получавали физиологичен разтвор. Беше отбелязано също, че малки дози депренил защитават тези животни от мозъчна туморогенеза [5] и в белите дробове. [6]

Бележки (редактиране)

  1. Tábi, T., Vécsei, L., Youdim, MB et al. (2020 г.). Селегилин: молекула с иновативен потенциал. J Neural Transm 127, 831-842 (2020). https://doi.org/10.1007/s00702-019-02082-0
  2. 1 2 Взаимодействие на лекарствата и ефективността на фармакотерапията / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; изд. проф. И. М. Перцева. – Харков: Издателство Мегаполис, 2001. – 784 с. - 5000 екземпляра. - ISBN 996-96421-0-X .
  3. Ruehl, WW, Entriken, TL, Muggenburg, BA, Bruyette, DS, Griffith, WC, & Hahn, FF (1997). Лечението с L-депренил удължава живота при възрастни кучета. Науки за живота, 61 (11), 1037-1044. doi : 10.1016 / S0024-3205 (97) 00611-5
  4. Knoll J, Miklya I. (2016). Проучване за дълголетие с ниски дози селегилин / (-) - депренил и (2R) -1-(1-бензофуран-2-ил) -N-пропилпентан-2-амин (BPAP). Наука за живота; 167: 32-38. doi : 10.1016 / j.lfs.2016.10.023. PMID 27777099 .
  5. ^ Knoll J, Baghy K, Eckhardt S, Ferdinandy P, Garami M, Harsing LG, Jr, Hauser P, Mervai Z, Pocza T, Schaff Z, Schuler D, Miklya I. Открито проучване за дълголетие с подобрители (селегилин, BPAP) неизвестна регулация за потискане на туморните прояви в мозъка на плъх. Life Sci. 2017; 182: 57–64. doi : 10.1016 / j.lfs.2017.06.010 PMID 28623006
  6. Mervai, Z., Reszegi, A., Miklya, I., Knoll, J., Schaff, Z., Kovalszky, I., & Baghy, K. (2020). Инхибиращ ефект на (2R)-1-(1-Бензофуран-2-ил)-N-пропилпентан-2-амин върху белодробен аденокарцином. Patology & Oncology Research, 26 (2), 727-734. doi : 10.1007 / s12253-019-00603-6 PMC 7242259 PMID 30734151

Източници на