Психостимулант

От Уикипедия, свободната енциклопедия
Отидете на навигация Отидете на търсене

Психостимулантите ( стимулантите ) са психотропни вещества, които активират умствената и в по-малка степен физическата активност на тялото. Някои от тях стимулират по-високи умствени функции , ускоряват мисловния процес, бързо облекчават умората, сънливостта и летаргията, повишават мотивацията и работоспособността, повишават общителността, подобряват настроението , подобряват способността за възприемане на външни стимули (ускоряват реакциите, изострят слуха и зрението, способността за разграничаване на цветовете), повишава двигателната активност и мускулния тонус, подобрява координацията на движенията , повишава издръжливостта и малко физическа сила [1] . Много от лекарствата от тази група са способни да предизвикат наркомания и пристрастяване. Групата психостимуланти може да включва както лекарства, така и общодостъпни лекарства ( кофеин , никотин ), както и вещества, забранени в много страни ( кокаин , катинон , метамфетамин , амфетамин , но амфетамините са с ограничена употреба в медицината в западните страни ).

Лекарства от други фармакологични групи, например някои антидепресанти , ноотропи , адаптогени (например женшен , пантокрин , елеутерокок ) и др., също могат да имат психостимулиращо действие.

Механизъм на действие

Психостимулантите освобождават катехоламини от нервните окончания и блокират обратното им захващане чрез инхибиране на моноамин оксидазата [2] . Механизмът на действие е свързан с индиректното адреномиметично действие на психостимулантите, поради което се засилват възбудните процеси в мозъка [3] .

Стимулиращият ефект на кофеина се основава на инхибиране на активността на ензима фосфодиестераза , който разрушава cAMP и cGMP , което води до натрупването им в клетките и предизвиква адреналиноподобни ефекти.

Стимулиращият ефект на mesocarb и feprosidnine е свързано с освобождаването на норепинефрин от везикулите на пресинаптичните терминали и активирането на норадренергичната система [1] .

Наркотици

Декседрин спансули 5, 10 и 15 mg
5 mg деоксин таблетки
Риталин SR ( метилфенидат ) 20 mg лекарствена форма с продължително освобождаване

В Русия и СССР, производни на сиднонимин рано са използвани в медицинската практика: mesocarb ( "sydnocarb") и feprosidnine ( "sydnophen"). Сиднонимините не предизвикват двигателна възбуда, повишено кръвно налягане и тахикардия, не предизвикват пристрастяване [4] . В СССР амфетаминът се произвежда за медицински цели под търговското наименование "фенамин", а метамфетаминът - под името "первитин" (до 1975 г.).

Понастоящем в западните страни в клиничната практика се използва отделно само декстровъртиращият изомер на амфетамина, декстроамфетамин („декседрин“), който е по-мощен от левовъртящия [5] : 381 . Солите на левамфетамина обаче се намират в препарата Adderall , който освен него съдържа и различни соли на декстроамфетамина [5] : 382 . Adderall XR е удължена форма на лекарството ( XR от английски E x tended R elease "с удължено действие"). Adderall химически се състои от няколко равни части (тегловни) амфетаминови соли: амфетамин аспартат монохидрат (12,5% левамфетамин, 12,5% декстроамфетамин), амфетаминсулфат (12,5% левамфетамин, 12,5% декстроамфетамин декстроамфетамин), (25%) и декстроамфетамин захарат (25%) [6] .

D- метамфетаминът се продава на Запад във форма за незабавно освобождаване под търговското наименование деоксин [7] . Формата с продължително освобождаване на метамфетамин има по-дълготраен ефект от Ritalin SR (метилфенидат) и декседрин в спансули (декстроамфетамин) [5] : 383 .

Метилфенидатът се предлага във форма с незабавно освобождаване и съдържа рацемична смес от D, L-метилфенидат; продължителност на действие - 3-4 часа. D-метилфенидат (търговско наименование - "фокалин") е 2 пъти по-мощен от рацемичния риталин. Ritalin SR е L-метилфенидат с продължително освобождаване. През юли 2000 г. излиза дългодействаща форма на метилфенидат – „концерт“, която продължава 12 часа [5] : 383 . LA (Ritalin . Английски дълго действие - дългодействащ), характеризиращ се с това, че първата половина на дозата се освобождава бързо, а втората - бавно. Друга дългодействаща форма, Metadate CD от Celltech Pharmaceuticals, продължава 8 часа.

Терапевтичният ефект на пемолина е по-слаб от амфетамините и метилфенидат, според двойно-сляпо, плацебо- контролирано проучване [8] , но това лекарство е по-малко вероятно да доведе до образуване на злоупотреба с вещества. Pemoline вече не се използва в САЩ поради оттеглянето на одобрението на FDA (поради възможна хепатотоксичност ), но се предлага в някои други страни.

САЩ също одобри FDA за употребата на лисдексамфетамин за лечение на разстройство с дефицит на вниманието и хиперактивност и разстройство на преяждане . В САЩ лисдексамфетамин димезилат се разпространява под търговското наименование Vyvanse [9] , в Бразилия - Venvanse, във Великобритания и редица други европейски страни - Elvanse, в Ирландия - Tivens ( Tyvense).

От април 2015 г. FDA одобри следните психостимуланти за лечение на хиперактивно разстройство с дефицит на вниманието в Съединените щати: Adderall, Adderall XR, Focalin, Focalin XR, Concert, Deutran, Deoxin, Dexedrine, CD Metadate, Methylin, Ritalin, Ritalin SR, Quillivant XR ( англ. Quillivant XR ), виванс, както и стратер ( атомоксетин ; не спада към психостимулантите и е централно действащ симпатикомиметик) [10] .

Психостимуланти, използвани в медицината (главно в психиатричната практика):

Международно име Търговско наименование Форми на освобождаване и дозировка
метамфетамин Деоксин Таблетки: 5 mg
Дексамфетамин Декседрин Таблетки: 5; 10 мг
Dexedrine Spansula Спансули: 5; десет; 15 мг
Левоамфетамин + дексамфетамин Adderall Таблетки: 5; 7,5; десет; 12,5; 15; двадесет; 30 мг
Adderall XR Капсули: 5; десет; 15; двадесет; 25; 30 мг
Лиздексамфетамин Vivanse Капсули: 20; тридесет; 40; 50; 60; 70 мг
Wenwanse Капсули: 30; 50; 70 мг
Елванс Капсули: 20; тридесет; 40; 50; 60; 70 мг
Тивенсе Капсули: 30; 50; 70 мг
Метилфенидат Риталин Таблетки: 5; десет; 20 мг
Риталин SR Таблетки: 20 mg
Риталин ЛА Капсули: 10; двадесет; тридесет; 40 мг
Quillivant XR Перорална суспензия 25 mg / 5 ml
Метилин Таблетки за дъвчене: 2,5 5; 10 мг
Перорален разтвор: 5 mg / 5 ml, 10 mg / 5 ml
ER метаданни Таблетки: 10; 20 мг
CD метаданни Капсули: 10; двадесет; 30 мг
Концерт Таблетки: 18 27; 36; 54 мг
Деутрана Трансдермален пластир: 10; 15; двадесет; 30 мг
Дексметилфенидат Фокалин Таблетки: 2.5 5; 10 мг
Фокалин XR Капсули: 5; десет; 20 мг
Армодафинил Провигил Таблетки: 150 250 мг
Мезокарб Сиднокарб
(по-рано в RF)
Таблетки: 5; 10 мг
Фепрозиднин Сиднофен
(по-рано в RF)
Таблетки: 5 mg
Пемолин Бетанамин
(Япония)
Таблетки: 10; 25; 50 мг
Zielert
(Израел)
Таблетки: 18,75; 37,5; 75 mg
Ceractive
(Чили)
Таблетки: 37,5 mg

Показания за употреба

В психиатрията психостимулантите най-често се използват за лечение на хиперактивно разстройство с дефицит на вниманието [2] . Освен това те са ефективни при амотивационни състояния и нарколепсия [2] . При адинамична депресия, най-често наблюдавана при шизофрения , психостимулантите могат да се комбинират с антидепресанти [2] . Също така указания за употреба apato-abulic , унесеност и substuporous държави; невротични разстройства с летаргия; астенични състояния, придружени от летаргия, апатия, сънливост.

Показания за употребата на психостимуланти са също намаляване на способността за концентрация, повишена умствена умора, намаляване на физическата работоспособност и бързо интелектуално изтощение с невроинфекции , интоксикации , черепно-мозъчна травма , мозъчно-съдови инциденти и предишни соматични заболявания [11] . Също така психостимулантите са ефективни при астено-хипохондрични и астено-депресивни синдроми и синдром на отнемане на алкохол след спиране на алкохола [11] .

Могат да се използват за подобряване на настроението и интереса към живота при тежки соматични пациенти с апатия и социална изолация [12] .

Психостимулантите могат да се използват и за намаляване на нуждата от наркотични аналгетици при пациенти с терминален рак [12] . Те също така противодействат на свръхседативния ефект на аналгетиците.

Кофеинът се използва за премахване на сънливост, повишаване на умствената и физическата работоспособност, както и при отравяне с лекарства, потискащи централната нервна система и хипотония [4] .

ADHD

Администрацията по храните и лекарствата препоръчва използването на психостимуланти за хиперактивно разстройство с дефицит на вниманието (ADHD). Най-често използваните лекарства за ADHD са дексамфетамин , метилфенидат , като най-утвърдените и изследвани лекарства за употреба при деца. Ползите от тези лекарства за ADHD са потвърдени в над 170 проучвания [5] : 493 . При 75% от децата с хиперкинетични разстройства психостимулантите имат умерен или изразен терапевтичен ефект [13] [14] .

Ефективността на формите с продължително освобождаване на метамфетамин , метилфенидат и декстроамфетамин не е напълно доказана [5] : 494 .

През 90-те години на миналия век на 90% от децата с ADHD в Съединените щати са предписани психостимуланти [15] [5] : 493 .

Нарколепсия

Психостимулантите се използват за облекчаване на дневната сънливост и епизодите на сън при нарколепсия [12] . Те не са ефективни срещу каталепсия .

депресия

Понякога психостимулантите се използватизвън етикета за лечение на клинична депресия и биполярно разстройство , по-специално за лечение на атипична депресия и резистентна депресия [16] [17] [18] [19] [20] .

Нарушения на шизофренния спектър

Негативните симптоми на шизофренията след употреба на амфетамин изчезват статистически значимо, но не напълно [21] .

А. В. Снежневски в своето "Ръководство по психиатрия" препоръчва употребата на психостимуланти за шизофрения с ниска степен (сега - шизотипно разстройство ), чиято клинична картина е доминирана от апатия , летаргия, намалена инициатива, затруднена концентрация, концентрация и оплаквания от повишена умора [22] . Също така, назначаването на психостимуланти се препоръчва при ремисии на шизофренията на астеничния кръг с леко намаляване на енергийния потенциал и други негативни симптоми [22] .

При пациенти с шизофрения в ремисия психостимулантите имат лек стимулиращ ефект [5] : 396 .

Ниски дози психостимуланти също са използвани за лечение на слабостта и седацията при шизофрения, причинени от типичните антипсихотици и клозапин , без обостряне на психозата [5] : 215 .

Синдром на придобита имунна недостатъчност

Хората със синдром на придобита имунна недостатъчност страдат от комбинация от слабост, депресия и затруднено започване на движение (вероятно форма на акинезия). За лечението на такива пациенти метилфенидатът често е високоефективен [5] : 394 . Предполага се, че психостимулантите могат да повишат когнитивните функции и енергийния потенциал при пациенти със СПИН [23] .

затлъстяване

Психостимулантите се използват и при затлъстяване . По-специално, метамфетаминът (деоксин) е одобрен за тези цели в САЩ [7] .

Усложнения

Психостимулантите могат да причинят психическа зависимост, безсъние, анорексия , раздразнителност, понякога тахикардия и високо кръвно налягане . Приемането на лекарства с изразен симпатикомиметичен ефект може да доведе до заболявания на сърдечно-съдовата система, едно от най-опасните усложнения е белодробната хипертония . При хронична злоупотреба е възможна стимулираща психоза . При психично болни психостимулантите могат да провокират обостряне на психотичните симптоми. По-специално, амфетаминът може да изостри положителните симптоми при пациенти с шизофрения [24] . Освен това психостимулантите са склонни да влошат хода на синдрома на Турет [12] .

Списък на психостимулантите

Някои стимулиращи вещества

Бележки (редактиране)

  1. 1 2 Белова Е. И. Психостимуланти // Основи на неврофармакологията: Учебник. наръчник за студенти. - М .: Аспект Прес, 2006 .-- С. 120 .-- 176 с. - ISBN 5-7567-0403-5 .
  2. 1 2 3 4 О. Сиропятов, Н. Дзеружинская, Е. Аладишева. Психостимуланти // Основи на психофармакотерапията: ръководство за лекари. - Литри, 2015 .-- С. 153 .-- 2825 с.
  3. А. Луковкина. Психостимуланти // Фармакология. Бележки от лекции за университети. - Литри, 2015 .-- С. 129 .-- ISBN 978-5-45-775271-9 .
  4. 1 2 Фармакология / под. изд. Ю. Ф. Крилов и В. М. Бобирев. - М. , 1999.
  5. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Алън Ф. Шацберг, Джонатан О. Коул, Чарлз ДеБатиста. Ръководство по клинична психофармакология = Ръководство по клинична психофармакология. - М .: МЕДпрес-информ, 2014 .-- 608 с. - ISBN 978-5-00030-101-2 .
  6. Информация за предписване на Adderall XR неуточнена . Администрация по храните и лекарствата . Дата на лечение: 24 февруари 2017 г.
  7. 1 2 Информация за предписване на Desoxyn неуточнена . Администрация по храните и лекарствата . Дата на лечение: 24 февруари 2017 г.
  8. Conners CK, Taylor E. Пемолин, метилфенидат и плацебо при деца с минимална мозъчна дисфункция. (английски) // Arch Gen Psychiatry (английски) : дневник. - 1980. - Кн. 37 , бр. 8 . - С. 922-930 . - PMID 7406656 .
  9. Информация за предписване на Vyvanse неуточнена . Администрация по храните и лекарствата (2015). Изтеглено на 28 февруари 2017 г.
  10. Стимуланти, използвани за лечение на разстройство с дефицит на вниманието и хиперактивност (ADHD) . Администрация по храните и лекарствата . Изтеглено на 11 март 2017 г. Архивирано на 12 март 2017 г. (Английски)
  11. 1 2 Stock V.N. Фармакотерапия в неврологията: Практическо ръководство. - 3-то изд., Изтрито. - М .: LLC "Агенция за медицинска информация", 2003. - S. 61-62. - 301 стр. - ISBN 5-89481-123-6 .
  12. 1 2 3 4 Арана Дж., Розенбаум Дж. Наръчник по психиатрична лекарствена терапия. - М .: Издателство БИНОМ, 2004 .-- 416 с. - ISBN 5-9518-0098-6 .
  13. Dulcan MK. Използване на психостимуланти за лечение на поведенчески разстройства при деца и юноши. J Child Adolesc Psychopharmacol 1990; 1: 7-20
  14. ^ Klein RG, Wender P. Ролята на метилфенидат в психиатрията. Arch Gen Psychiatry 1995; 52: 429-433.
  15. Swanson JM, McBurnett K., Christian DL, Wigal T. (1995). Стимулиращи лекарства и лечение на деца с ADHD. В TH Ollendick & RJ Prinz (Eds.), Advances in Clinical Chil Psychology, 17, 265-322. Ню Йорк: Plenum Press
  16. Стоц, Габриеле; Woggon, Брижит; Страх, Джулс. Психостимуланти в терапията на резистентна към лечение депресия Преглед на литературата и констатациите от ретроспективно проучване при 65 пациенти с депресия (англ.) // Диалози в клиничната невронаука (англ.) : дневник. - Laboratoires Servier , 1999 .-- 1 декември ( т. 1 , бр. 3 ). — P. 165—174 . — ISSN 1294-8322 . — PMID 22034135 .
  17. Stewart, Jonathan W.; Deliyannides, Deborah A.; McGrath, Patrick J. How treatable is refractory depression? (англ.) // Journal of Affective Disorders (англ.) : journal. — 2014. — 1 January ( vol. 167 ). — P. 148—152 . — ISSN 1573-2517 . — doi : 10.1016/j.jad.2014.05.047 . — PMID 24972362 .
  18. Dell'Osso, Bernardo; Ketter, Terence A.; Cremaschi, Laura; Spagnolin, Gregorio; Altamura, A. Carlo. Assessing the roles of stimulants/stimulant-like drugs and dopamine-agonists in the treatment of bipolar depression (англ.) // Current Psychiatry Reports (англ.) : journal. — 2013. — 1 August ( vol. 15 , no. 8 ). — P. 378 . — ISSN 1535-1645 . — doi : 10.1007/s11920-013-0378-z . — PMID 23881710 .
  19. Corp, Stephanie A.; Gitlin, Michael J.; Altshuler, Lori L. A review of the use of stimulants and stimulant alternatives in treating bipolar depression and major depressive disorder (англ.) // The Journal of Clinical Psychiatry (англ.) : journal. — 2014. — 1 September ( vol. 75 , no. 9 ). — P. 1010—1018 . — ISSN 1555-2101 . — doi : 10.4088/JCP.13r08851 . — PMID 25295426 .
  20. Huang, Chang-Chih; Shiah, I.-Shin; Chen, Hsing-Kang; Mao, Wei-Chung; Yeh, Yi-Wei. Adjunctive use of methylphenidate in the treatment of psychotic unipolar depression (англ.) // Clinical Neuropharmacology (англ.) : journal. — 2008. — 1 August ( vol. 31 , no. 4 ). — P. 245—247 . — ISSN 1537-162X . — doi : 10.1097/WNF.0b013e318157d998 . — PMID 18670250 .
  21. Angrist B., Peselow E., Rubinstein M., Corwin J., Rotrosen J. Partial improvement in negative schizophrenic symptoms after amphetamine. (англ.) // Psychopharmacology (англ.) : journal. — Springer , 1982. — Vol. 78 , no. 2 . — P. 128—130 . — PMID 6817367 .
  22. 1 2 Руководство по психиатрии / Под ред. А. В. Снежневского . — М. : Медицина , 1983. — Т. 1. — С. 247. — 480 с.
  23. Angrist B., d'Hollosy M., Sanfilipo M., Satriano J., Diamond G., Simberkoff M. et al. Central nervous system stimulants as symptomatic treatments for AIDS-related neuropsychiatric impairment. (англ.) // Journal of clinical psychopharmacology (англ.) : journal. — 1992. — Vol. 12 , no. 4 . — P. 268—272 . — PMID 1527230 .
  24. Laruelle M.; Abi-Dargham A., van Dyck CH, Gil R., D'Souza CD, Erdos J., McCance E., Rosenblatt W., Fingado C., Zoghbi SS, Baldwin RM, Seibyl JP, Krystal JH, Charney DS, Innis RB Single photon emission computerized tomography imaging of amphetamine-induced dopamine release in drug-free schizophrenic subjects (англ.) // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America : journal. — 1996. — Vol. 93 . — P. 9235—9240 . — doi : 10.1073/pnas.93.17.9235 . — PMID 8799184 .