Псевдоефедрин

Псевдоефедрин
Псевдоефедрин
Химично съединение
IUPAC	/ S- (R *, R *) /- алфа- / 1- (метиламино) етил / бензенметанол (като хидрохлорид, резинат или сулфат) [1]
Брутна формула	C 10 H 15 NO
CAS	90-82-4
PubChem	7028
DrugBank	00852
Състав
Класификация
Фармакол. група	Адрено- и симпатикомиметици (алфа-, бета-) [1]
ATX	R01BA52
МКБ-10	H 65.0 65.0 , H 65.1 65.1 , H 68 68. , J 01 01. , J 05 05. , J 20 20. , J 30 30. , J 44 44. , R 60.0 60.0 , Т 70.0 70.0 [1]
Лекарствени форми
таблетки 30 mg ("Дефедрин") [2]
Други имена
"Дефедрин" [2]
Мултимедийни файлове в Wikimedia Commons

Псевдоефедринът е адреномиметик , вазоконстриктор , бронходилататор , противозастойно лекарство . Алкалоид, изолиран от издънките на ефедра от хвощ ( Ephedra equisetina Bge. ), Който се съдържа заедно с ефедрин .

Безцветни иглени кристали или бял кристален прах със слаб специфичен мирис, лесно разтворим във вода и етанол , умерено в хлороформ .

По отношение на фармакологичните свойства той е близък до ефедрина , но по -малко активен и токсичен ^[1] .

Главна информация

Предложен е псевдоефедрин за употреба при възрастни с бронхиална астма (с леки и умерени форми) и астматичен бронхит . В момента има други ефективни бронходилаторни adrenostimulants ( орципреналин , фенотерол , салбутамол и т.н.), метилксантини ( teopec и т.н.), антихолинергични средства ( troventol , Atrovent , и т.н.).

В момента псевдоефедринът е позициониран като деконгестант за системна употреба ( ATX група R01B ), включително в различни комбинации : декстрометорфан + парацетамол + псевдоефедрин (лекарства "Gripex", "Gripand", "Daleron Cold 3"), парацетамол + псевдоефедрин + хлорфенамин (лекарство "AntiFlu"). Но поради нежелани ефекти, по -специално поради честото развитие на безсъние и повишено кръвно налягане , той също не се използва широко ^[3] .

Псевдоефедринът може да се използва за приготвяне в занаятчийски условия на наркотично вещество - психостимулант метамфетамин ( первитин ), във връзка с което циркулацията на лекарства, съдържащи това лекарство, е ограничена.

фармакологичен ефект

Той има алфа-адреностимулиращ, бета-адреностимулиращ, бронходилататор и вазоконстриктор ефект, стимулира централната нервна система , проявява сърдечно-стимулиращ ефект и повишава кръвното налягане ^[2] .

Той възбужда алфа-адренергичните рецептори на съдовете на лигавицата на дихателните пътища и ги кара да се стесняват. Намалява тъканната хиперемия, подуване и запушване на носа, подобрява проходимостта на носа. Насърчава дренажа на синусовия секрет и отварянето на запушена евстахиева тръба.

След перорално приложение започва да действа след 15-30 минути, максималният ефект се постига за 30-60 минути. , продължителността на действие е 3-4 часа. Метаболизира се в черния дроб (частично). Той се екскретира чрез бъбреците (непроменен около 55-75% ). При кисела реакция на урината скоростта на екскреция се увеличава. Прониква в кърмата ^[1] .

Приложение

Показания

Бронхиална астма (лека и умерена), хронична обструктивна белодробна болест , артериална хипотония ^[2] .

Подуване на носната лигавица, параназалните синуси и евстахиевата тръба с ринит (остър, вазомоторен, алергичен), синузит (остър, подостър), аероотит , отит на средното ухо (остър серозен), включително оток на евстахиевата тръба, остър евстахит, круп, остър трахеобронхит, включително като адювант в комбинирана терапия с аналгетици, антихистамини, противокашлични, отхрачващи и антибиотици .

Доказано е, че е ефективен при лечението на стрес уринарна инконтиненция (по време на кашлица или други усилия) и слабост на сфинктера на уретрата ^[1] .

Противопоказания

Свръхчувствителност, артериална хипертония, коронарна атеросклероза, церебрална атеросклероза, хронична сърдечна недостатъчност , тиреотоксикоза, безсъние, бременност ^[2] . Детска възраст (до 12 години) ^[1] .

Внимателно

Захарен диабет , предразположение към глаукома, хипертрофия на простатата.

Приложение по време на бременност и кърмене

Противопоказно по време на бременност (не са провеждани проучвания при хора). Проучванията при животни не разкриват тератогенен ефект върху плода, но псевдоефедринът намалява средното телесно тегло и дължина, скоростта на костно образуване в скелета на животински фетуси.

По време на лечението кърменето трябва да се преустанови (риск от странични ефекти на симпатикомиметичните амини при новородени и недоносени бебета) ^[1] .

Страничен ефект

Треперене , сърцебиене, умствена възбуда, безсъние, задържане на урина, намален апетит , повръщане, повишено изпотяване, алергични реакции (кожен обрив) ^[2] .

Режим на дозиране

Вътре, независимо от приема на храна, 0,03-0,06 g 2-3 пъти на ден . Курсът на лечение е 10-20 дни . Поддържаща терапия - 0,03 g / ден. (през нощта) ^[2] .

Взаимодействие

Средства за инхалационна анестезия, включително хлороформ, халотан, трихлоретилен и други въглеводородни производни (повишават чувствителността на миокарда към псевдоефедрин), дигиталис и леводопа увеличават риска от тежки камерни аритмии. Намалява ефекта на антихипертензивни и диуретични лекарства, бета-блокери, засилва лекарствата, които стимулират централната нервна система. Солите на лимонената киселина увеличават продължителността на действие (намаляват скоростта на екскреция в урината). Кокаинът (когато се прилага върху лигавиците) усилва ефекта върху сърдечно -съдовата система (взаимно) и увеличава риска от нежелани ефекти. МАО инхибиторите, включително селегилин (поради натрупването на катехоламини в интраневроналните депа), фуразолидон, прокарбазин, симпатикомиметици, включително агонисти на бета-адренергичните рецептори и тиреоидни хормони, засилват ефективността и увеличават възможността от странични ефекти. Отслабва антиангиналния ефект на нитратите. Алкалоидите Rauwolfia отслабват ефекта (поради изчерпване на запасите от катехоламини) ^[1] .

специални инструкции

Предписвайте с повишено внимание на възрастните хора (няма информация за зависимостта на ефекта от възрастта при възрастните хора). При възрастните мъже вероятността от хипертрофия на простатата е голяма, което може да изисква корекция на дозата. Не трябва да се прилага по време на периода на употреба на МАО инхибитори и в рамките на 14 дни след отмяната им.

Необходимо е да се приема лекарството няколко часа преди лягане, за да се сведе до минимум възможността за безсъние ^[1] .

Псевдоефедринът може да причини нарушения на съня и кошмари, особено при малки деца ^[4] , а използването на псевдоефедрин е свързано с редки случаи на зрителни халюцинации при деца ^[5] .

Легален статут

В Руската федерация псевдоефедринът е включен в Списък IV на „Списък на наркотичните вещества, психотропните вещества и техните прекурсори, подлежащи на контрол в Руската федерация“ като един от прекурсорите, чието разпространение в Руската федерация е ограничено и по отношение на което мерките за контрол се установяват в съответствие със законодателството на Руската федерация и международните договори РФ ^[1] . Занаятчийските препарати на псевдоефедрин са включени като наркотично лекарство в Списък I на „Списък на наркотичните вещества ...“ (трафикът е забранен).

Бележки (редактиране)

Връзки