Псевдоефедрин
Псевдоефедрин | |
---|---|
Псевдоефедрин | |
| |
![]() | |
Химично съединение | |
IUPAC | / S- (R *, R *) /- алфа- / 1- (метиламино) етил / бензенметанол (като хидрохлорид, резинат или сулфат) [1] |
Брутна формула | C 10 H 15 NO |
CAS | 90-82-4 |
PubChem | 7028 |
DrugBank | 00852 |
Състав | |
Класификация | |
Фармакол. група | Адрено- и симпатикомиметици (алфа-, бета-) [1] |
ATX | R01BA52 |
МКБ-10 | H 65.0 , H 65.1 , H 68. , J 01. , J 05. , J 20. , J 30. , J 44. , R 60.0 , Т 70.0 [1] |
Лекарствени форми | |
таблетки 30 mg ("Дефедрин") [2] | |
Други имена | |
"Дефедрин" [2] | |
![]() |
Псевдоефедринът е адреномиметик , вазоконстриктор , бронходилататор , противозастойно лекарство . Алкалоид, изолиран от издънките на ефедра от хвощ ( Ephedra equisetina Bge. ), Който се съдържа заедно с ефедрин .
Безцветни иглени кристали или бял кристален прах със слаб специфичен мирис, лесно разтворим във вода и етанол , умерено в хлороформ .
По отношение на фармакологичните свойства той е близък до ефедрина , но по -малко активен и токсичен [1] .
Главна информация
Предложен е псевдоефедрин за употреба при възрастни с бронхиална астма (с леки и умерени форми) и астматичен бронхит . В момента има други ефективни бронходилаторни adrenostimulants ( орципреналин , фенотерол , салбутамол и т.н.), метилксантини ( teopec и т.н.), антихолинергични средства ( troventol , Atrovent , и т.н.).
В момента псевдоефедринът е позициониран като деконгестант за системна употреба ( ATX група R01B ), включително в различни комбинации : декстрометорфан + парацетамол + псевдоефедрин (лекарства "Gripex", "Gripand", "Daleron Cold 3"), парацетамол + псевдоефедрин + хлорфенамин (лекарство "AntiFlu"). Но поради нежелани ефекти, по -специално поради честото развитие на безсъние и повишено кръвно налягане , той също не се използва широко [3] .
Псевдоефедринът може да се използва за приготвяне в занаятчийски условия на наркотично вещество - психостимулант метамфетамин ( первитин ), във връзка с което циркулацията на лекарства, съдържащи това лекарство, е ограничена.
фармакологичен ефект
Той има алфа-адреностимулиращ, бета-адреностимулиращ, бронходилататор и вазоконстриктор ефект, стимулира централната нервна система , проявява сърдечно-стимулиращ ефект и повишава кръвното налягане [2] .
Той възбужда алфа-адренергичните рецептори на съдовете на лигавицата на дихателните пътища и ги кара да се стесняват. Намалява тъканната хиперемия, подуване и запушване на носа, подобрява проходимостта на носа. Насърчава дренажа на синусовия секрет и отварянето на запушена евстахиева тръба.
След перорално приложение започва да действа след 15-30 минути, максималният ефект се постига за 30-60 минути. , продължителността на действие е 3-4 часа. Метаболизира се в черния дроб (частично). Той се екскретира чрез бъбреците (непроменен около 55-75% ). При кисела реакция на урината скоростта на екскреция се увеличава. Прониква в кърмата [1] .
Приложение
- Показания
Бронхиална астма (лека и умерена), хронична обструктивна белодробна болест , артериална хипотония [2] .
Подуване на носната лигавица, параназалните синуси и евстахиевата тръба с ринит (остър, вазомоторен, алергичен), синузит (остър, подостър), аероотит , отит на средното ухо (остър серозен), включително оток на евстахиевата тръба, остър евстахит, круп, остър трахеобронхит, включително като адювант в комбинирана терапия с аналгетици, антихистамини, противокашлични, отхрачващи и антибиотици .
Доказано е, че е ефективен при лечението на стрес уринарна инконтиненция (по време на кашлица или други усилия) и слабост на сфинктера на уретрата [1] .
- Противопоказания
Свръхчувствителност, артериална хипертония, коронарна атеросклероза, церебрална атеросклероза, хронична сърдечна недостатъчност , тиреотоксикоза, безсъние, бременност [2] . Детска възраст (до 12 години) [1] .
- Внимателно
Захарен диабет , предразположение към глаукома, хипертрофия на простатата.
- Приложение по време на бременност и кърмене
Противопоказно по време на бременност (не са провеждани проучвания при хора). Проучванията при животни не разкриват тератогенен ефект върху плода, но псевдоефедринът намалява средното телесно тегло и дължина, скоростта на костно образуване в скелета на животински фетуси.
По време на лечението кърменето трябва да се преустанови (риск от странични ефекти на симпатикомиметичните амини при новородени и недоносени бебета) [1] .
- Страничен ефект
Треперене , сърцебиене, умствена възбуда, безсъние, задържане на урина, намален апетит , повръщане, повишено изпотяване, алергични реакции (кожен обрив) [2] .
Режим на дозиране
Вътре, независимо от приема на храна, 0,03-0,06 g 2-3 пъти на ден . Курсът на лечение е 10-20 дни . Поддържаща терапия - 0,03 g / ден. (през нощта) [2] .
- Взаимодействие
Средства за инхалационна анестезия, включително хлороформ, халотан, трихлоретилен и други въглеводородни производни (повишават чувствителността на миокарда към псевдоефедрин), дигиталис и леводопа увеличават риска от тежки камерни аритмии. Намалява ефекта на антихипертензивни и диуретични лекарства, бета-блокери, засилва лекарствата, които стимулират централната нервна система. Солите на лимонената киселина увеличават продължителността на действие (намаляват скоростта на екскреция в урината). Кокаинът (когато се прилага върху лигавиците) усилва ефекта върху сърдечно -съдовата система (взаимно) и увеличава риска от нежелани ефекти. МАО инхибиторите, включително селегилин (поради натрупването на катехоламини в интраневроналните депа), фуразолидон, прокарбазин, симпатикомиметици, включително агонисти на бета-адренергичните рецептори и тиреоидни хормони, засилват ефективността и увеличават възможността от странични ефекти. Отслабва антиангиналния ефект на нитратите. Алкалоидите Rauwolfia отслабват ефекта (поради изчерпване на запасите от катехоламини) [1] .
специални инструкции
Предписвайте с повишено внимание на възрастните хора (няма информация за зависимостта на ефекта от възрастта при възрастните хора). При възрастните мъже вероятността от хипертрофия на простатата е голяма, което може да изисква корекция на дозата. Не трябва да се прилага по време на периода на употреба на МАО инхибитори и в рамките на 14 дни след отмяната им.
Необходимо е да се приема лекарството няколко часа преди лягане, за да се сведе до минимум възможността за безсъние [1] .
Псевдоефедринът може да причини нарушения на съня и кошмари, особено при малки деца [4] , а използването на псевдоефедрин е свързано с редки случаи на зрителни халюцинации при деца [5] .
Легален статут
В Руската федерация псевдоефедринът е включен в Списък IV на „Списък на наркотичните вещества, психотропните вещества и техните прекурсори, подлежащи на контрол в Руската федерация“ като един от прекурсорите, чието разпространение в Руската федерация е ограничено и по отношение на което мерките за контрол се установяват в съответствие със законодателството на Руската федерация и международните договори РФ [1] . Занаятчийските препарати на псевдоефедрин са включени като наркотично лекарство в Списък I на „Списък на наркотичните вещества ...“ (трафикът е забранен).
Бележки (редактиране)
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Псевдоефедрин . Регистър на лекарствата . ReLes.ru (15.10.2002 г.). Посетен на 11 май 2008 г. Архивиран на 23 август 2011 г.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Търсене в базата данни за лекарства, опции за търсене: INN - Псевдоефедрин , флагове „Търсене в регистъра на регистрираните лекарства“ , „Търсене на TCFS“ , „Показване на лекарствени форми“ неотворени (недостъпна връзка) . Циркулация на лекарства . Федерална държавна институция "Научен център за експертиза на лекарствени продукти" на Федералната служба за надзор в здравеопазването на Руската федерация (27.03.2008 г.). -Типична клинична и фармакологична статия е подзаконова норма и не е защитена с авторски права в съответствие с част четвърта от Гражданския кодекс на Руската федерация № 230-ФЗ от 18 декември 2006 г. Посетен на 11 май 2008 г. Архивиран на 3 септември 2011 г.
- ↑ Tarasov A. A., Kamanin E. I., Kryukov A. I. et al. Остър бактериален риносинузит: съвременни подходи за диагностика и антибактериална терапия в амбулаторни условия // Клинична микробиология и антимикробна химиотерапия: списание. - 2002. - Т. 4 , No 1 .
- ↑ Chetley E. Лекарства и деца // Проблемно лекарство = Проблемни лекарства. - платно. от английски - Рига, Латвия: Ориентир, 1998.- 352 с. -ISBN 9984-9066-2-0 .
- ↑ Chetley E. Лекарства за кашлица и хрема // Проблемни лекарства = Проблемни лекарства. - платно. от английски - Рига, Латвия: Ориентир, 1998.- 352 с. -ISBN 9984-9066-2-0 .
Връзки
- Приемането на антитусивни и студени лекарства може да бъде фатално при малки деца . Безопасност на лекарствата и НЛР . NIIAH SGMA (22.03.2007). Посетен на 12 май 2008 г.